Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

Описание препарата

Лозартан – это селективный (избирательный) препарат, который воздействует только на проблему с сосудистой системой. Является противопоставлением рецепторам ангиотензина 2, блокируя его проявление. Лозартан предотвращает сужение сосудов, которое возникает именно под влиянием гормона ангиотензин. Рецепторы этого гормона влияют на процесс образования надпочечниками вещества альдостерон, который тоже участвует в сужение гладкой мускулатуры сосудистой системы.

При поступлении лозартана в организм снижается общая периферическое сопротивление и сердечно венозный возврат, которые возникают при повышенном артериальном давлении.

Выпускается лекарство в форме таблеток с дозировкой 25, 50, 100 мг. Обычно врачи назначают одноразовый прием 50 мг, если нет основания для снижения или увеличения дневной нормы. Внешний вид таблетки – это белый цвет, овальная форма, на поверхности есть маркировка количества дозы, например, цифра 50.

Активным веществом препарата является лозартан калия. Это необходимо учитывать людям, принимающим дополнительно лекарства с содержанием калия, чтобы избежать передозировки этого вещества. При назначении лозартана врач учитывает этот момент и может скорректировать терапию, если предварительно уже был назначен препарат, в составе которого присутствует калий.

Какие вспомогательные компоненты входят в состав лозартана, можно изучить в инструкции по применению перед покупкой.

Сфера применения

В инструкции по применению лозартана предусмотрено его назначение пациентам, имеющим проблемы в области сердечно-сосудистой системы, но не только в момент обострения патологии, но и для профилактики:

  • Снижение рисков развития ассоциированной сердечно-сосудистой болезни;
  • Предотвращение смертельных исходов при патологии сердца, почек, печени из-за проблем в кровеносных сосудах;
  • Нормализация артериального давления с показателями тонометра свыше 140 на 90 мм рт. ст, сохраняющихся на протяжении длительного времени;
  • Предотвращение факторов развития сердечной недостаточности, почечной недостаточности, гипертрофии левого желудочка сердечной мышцы.

Лозартан назначают только пациентам, у которых подтверждена специальной методикой исследования. Если скачки артериального давления предполагают то повышение, то понижение показателей, то прием лекарства может принести больше вреда чем пользы из-за стабильного снижения показателей. Даже гипертоникам с большим стажем врач рекомендует вести постоянный мониторинг давления, чтобы лозартан не привел к обратному результату – сильному снижению.

Действие лозартана начинается незамедлительно. Через 6 часов после первого приема пациент может наблюдать стабильное снижение систолического и диастолического давления. Но воздействие лекарства на сосудистую систему постепенно снижается и требует повторного приема через 24 часа, чтобы сохранить результат и предупредить новый скачок давления у пациента.

Рекомендованы таблетки лозартан и людям, имеющим в анамнезе диагноз сахарный диабет 2 типа.
У этих пациентов сосуды страдают от переизбытка глюкозы, которая снижает эластичность сосудов, истончая их стенки и создавая риск к образованию тромбов или разрыву сосудов. Сопутствующим заболеванием диабетиков является нефропатия, когда нарушается функциональность почек и может возникнуть ситуация для пересадки органов или назначения процедуры диализа.

Таблетки сокращают количество инсультов, инфарктов миокарда у людей с диагностированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, если врач сделал своевременное назначение.

Лекарственное взаимодействие

Препараты отличаются производителями. Все компании – авторы названных копий – давно занимаются производством неплохих дженериков, поэтому по качеству они приблизительно равноценны.

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Лозартан – это высокоэффективное антигипертоническое средство, которое способно эффективно бороться с повышенным давлением благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Благодаря комплексному уменьшению нагрузки на правые и левые отделы сердца данное средство не только борется с артериальной гипертензией, но и уменьшает прогрессирование хронической функциональной сердечной недостаточности.

Препарат выпускается в форме таблеток, которые принимаются внутрь. Достаточно часто врачи комбинируют его с другими кардиологическими фармацевтическими препаратами. Нужные дозировки подбираются с учетом цифр артериального давления. Назначение таблеток начинают с минимальных дозировок, постепенно прибавляя концентрацию при необходимости.

Самыми частыми осложнениями на приём являются:

  • головокружения;
  • обмороки (из-за резкого снижения артериального давления);
  • аллергические реакции различной степени выраженности.

Когда не стоит принимать Лозартан

Лозап обычно не влияет на частоту пульса, поэтому ухудшения течения тахикардии вызвать не должен.

Исходя из того, что таблетки сначала попадают в желудочно-кишечный тракт, где проходит процесс метаболизма, всасывания в кровь и выведения через печень, почки, у пациентов может возникать дискомфорт в животе (область брюшной полости или желудка).

Нарушения со стороны вкусовых рецепторов, тошнота, рвота, диарея – это побочные симптомы на лозартан, которые наблюдались у некоторых людей при приеме таблеток. Могут наблюдаться нарушения в работе печени, в редких случаях возникает гепатит.

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

Препарат проникает в кровь и может оказывать влияние на головной мозг, нервную систему. У ряда пациентов были зафиксированы жалобы на головную боль, мигрень, депрессивное состояние, нарушения памяти, сонливость или бессонницу.

Одновременно наблюдалось снижение зрения, будто перед глазами возникает пелена, которая мешает обзору. У некоторых людей на фоне приема лозартана возникал конъюнктивит.

Отмечены нарушения в слуховом аппарате – звон в ушах, снижение восприятия звука

Лозартан может спровоцировать реакцию со стороны дыхательной системы – заложенность носа, синусит, чихание, кашель, нарушение дыхательного ритма, спазмы в горле. Эти симптомы можно спутать с проявлением простуды, проникновения в организм вирусов, хотя при отмене таблеток признаки гриппа, ОРВИ исчезают.

Отрицательное влияние на нервную систему при приеме лозартана отмечено в жалобах пациентов на тремор, обмороки.

Несмотря на то что лозартан предназначен для снижения рисков осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у ряда пациентов отмечались именно негативные последствия от употребления таблеток:

  • Нарушение сердечного ритма, чаще всего тахикардия. Пациенты утверждают, что чувствуют и слышат как бьется их сердце.
  • Симптоматическая артериальная гипотензия (резкое снижение давления). Побочный эффект наблюдался у лиц, принимающих в большом количестве . Даже без употребления таблеток, снижающих высокое давление, при постоянном приеме диуретиков гипертония снижается до нормальных показателей. Если не учесть этот момент, можно сильно навредить работе почек.
  • Инфаркт, инсульт, брадикардия.

Перечисленные побочные эффекты возникают в редких случаях, если не учтены нюансы общего самочувствия пациента или последний принимал лекарства, пренебрегая инструкцию по применению лозартана и рекомендации врача в совместительстве с другими лекарствами.

Применение таблеток лозартан иногда вызывает нарушения в половой системе у мужчин. Снижение потенции вплоть до полного исчезновения мужского либидо. Это может объясняться тем, что таблетки снижают артериальное давление во всех сосудах. К половым органам, отвечающим за реакцию предстательной железы, идут очень тонкие сосуды, которые питают клетки и дают им силу.

Активное вещество лозартана спокойно проникает не только в кровь, но и в костную, хрящевую, суставную ткань.

Поэтому у пациентов, уже имеющих нарушения в функционировании опорно-двигательного аппарата можно наблюдать жалобы на боль в пояснице, нижних конечностях, судороги в мышечной ткани, окружающей скелет человека.

Артрит, боли в коленях, плечевом поясе, фибромиалгия могут напомнить о себе через несколько дней после начала приема таблеток лозартан.

Аллергические проявления в виде кожных высыпаний, зуда, отеки слизистой в области носоглотки, приступы удушья могут появиться при приеме лекарства, если у человека есть индивидуальная непереносимость к компонентам лозартана.

В редких случаях возможно частичное или полное выпадение волосяного покрова, кровотечения из носа, общее недомогание, слабость, потеря интереса к жизни.

Перечисленные симптомы побочных реакций на прием лозартана возникают в редких случаях, но забывать о них не стоит. Если врач выписывает рецепт на лекарство с целью стабилизации артериального давления или профилактики сердечно-сосудистых осложнений, нужно уточнить о возможности побочных проявлений.

Правила приема

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

Лозартан нужно принимать один раз в сутки, если нет условий для более частого графика. Эти таблетки нельзя принимать в хаотичном порядке. Всегда только в одно время, например, по утрам в 9 часов.

В первое время можно установить будильник с напоминанием о приеме лекарства

Препарат имеет временной интервал по усвоению и выведению активного действующего вещества, что влияет на поддержание артериального давления.

Наибольший эффект возникает через 1–2 часа после приема и в течение последующих часов идет медленное снижение влияния вещества на особую группу гормонов, отвечающих за усиление кровотока в сосудах. Через 24 часа гипотензивный эффект лекарства заканчивается. Если не принять новую дозу лозартана, возникнет новый приступ артериальной гипертензии.

Предлагаем ознакомиться  Зачем нужны прокладки в роддом

Особых указаний о привязке к режиму питания нет. Таблетку можно выпить до еды или после приема пищи.

  • Суточная дозировка назначается лечащим врачом, учитывая результаты диагностики и наличие дополнительных патологий у пациента. При стандартном лечении артериальной гипертензии назначается 50 мг лозартана в сутки, которые выпиваются за один раз. Если результат не достигнут при такой дозировке, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Таблетку можно разделить на два приема, чтобы избежать резкого понижения давления.
  • Взрослым пациентам, независимо от возраста, лозартан назначается без индивидуального расчета. Даже пожилым людям не требуется индивидуальный подбор дозировки. 50 мг – это стандартное назначение.
  • Исключение лишь при сниженном объеме циркулирующей крови, при печеночной недостаточности и возраст пациентов старше 75 лет, если гипотензивный препарат назначается впервые. Начальная дозировка не должна быть больше 25 мг в сутки. Постепенно этот объем увеличивается, но под контролем врача.
  • Не стоит забывать о совместимости лекарственных средств, если у пациента прописаны таблетки для терапии других заболеваний, или проводится комплексное лечение сердечно-сосудистых патологий.
  • Пациентам с сахарным диабетом для сохранения функциональности почек рекомендован прием 50 мг в сутки. Ограничений на совместимость с инсулином, сахароснижающими препаратами, диуретиками у Лозартана нет. Если для снижения артериальной гипертензии 50 мг недостаточно, дозировка может быть увеличена после консультации с врачом.
  • Хроническая сердечная недостаточность предусматривает начинать терапию с 12,5 мг лозартана и под наблюдением врача. Если нет побочных реакций, дозировка постепенно доводится до стандартных 50 мг в сутки.

Таблетки противопоказаны беременным, молодым мамам при лактации, всем детям, не достигшим возраста 18 лет.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Исходя из того, что действующим веществом рассматриваемого препарата является лозартан калия, требуется систематический мониторинг содержания калия в организме пациента. Передозировка веществом грозит серьезными нарушениями в различных системах жизнедеятельности.

  1. Особое внимание к этому моменту обусловлено тем, что пациенту могут быть назначены другие препараты, в состав которых входит вещество калий, так необходимое для безупречной работы сердца. В зону риска попадают пациенты с сахарным диабетом 2 типа, если есть признаки развития почечной недостаточности. Возможно нарушение водно-электролитного баланса, что спровоцирует гипокалиемию (избыток калия).
  2. Всем пациентам, принимающим Лозартан, требуется ежедневный мониторинг показателей артериального давления и запись результатов в ежедневник, чтобы исключить риск чрезмерного снижения систолического и диастолического давления.
  3. При серьезных патологиях в печени дозировка лекарства должна быть скорректирована врачом, чтобы избежать передозировки. У таких людей показатели содержания вещества лозартан калия в крови выше, чем у пациентов без печеночных изменений.
  4. Если профессиональная деятельность человека с проблемами в сердце или сосудах требует полной концентрации внимания и быстрой реакции на происходящее вокруг, Лозартан может иметь противопоказание к применению. Среди побочных реакций наблюдаются головокружения, снижение зрения, слуха, что может привести к серьезным проблемам.

Торговые названия (Аналоги)

В фармацевтической индустрии у любого лекарственного средства есть аналоги или заменители, чтобы у пациента была возможность выбирать по своему бюджету и отсутствию побочных эффектов. Лозартан не исключение и на аптечных полках можно встретить следующие дженерики.

Название ЛС
Производитель
Форма выпуска, объем
Цена
Лозартан Озон Россия таблетки 50, 100 мг от 50 рублей 30 штук
Лозартан Н Канонфарма (д. в. лозартан) Россия таблетки, 12,5, 50 мг от 140 рублей 30 штук.
Гизаар (д. в. гидрохлортиазид, лозартан) США таблетки от 400 рублей 14 штук.
Лозартан – Тева(д. в. лозартан) Израиль таблетки 25, 50, 100 мг от 140 рублей 30 штук.
Лозартан – Рихтер(д. в. лозартан) Венгрия таблетки 100 мг от 160 р.
Лозап (д. в. гидрохлортиазид, лозартан) Словакия таблетки 50, 100 мг от 250 рублей 30 штук.
Лориста (д. в. гидрохлортиазид, лозартан) Россия таблетки 12,5, 25, 50, 100 мг от 160 рублей 30 штук
Вертекс, Россия таблетки 25, 50, 100 мг от 80 рублей.

Перед выбором того или иного производителя нужно учитывать рекомендации врача относительно возможных побочных явлений у конкретного аналога или оригинального препарата. На цену часто влияет состав таблеток, количество в упаковке и производитель. Но лекарство можно найти для любого бюджета из-за широкого диапазона цен в аптеках.

Помимо перечисленных аналогов, можно обратить внимание еще на несколько заменителей лозартана:

  • Блоктран является отличным заменителем оригинальному средству. Производится в России. Выпускается в форме таблеток с дозировкой от 12,5 мг до 100 мг. Показан при артериальной гипертензии, почечной, сердечной недостаточности, нарушениях в сердечной мышце, при защите почек у пациентов с сахарным диабетом. Противопоказания идентичны лозартану. Препарат относится к рецептурным средствам.
  • Лортенза – еще один заменитель Лозартана. Назначается при аналогичных показаниях у пациентов, но не получивших достойного результата от монотерапии. Действующим веществом дженерика является лозартан и .
  • Лозартан Нан – это белорусский аналог, содержащий в качестве действующего вещества лозартан калия. Имеет более низкую стоимость, но оказывает такой же эффект, что и более дорогостоящие заменители иностранного производства.

Несмотря на такое разнообразие препаратов, которые имеют одинаковое действующее вещество, стоит обращать внимание на дозировку таблеток в конкретном случае. Некоторые аналоги имеют более длительное время на усвоение организмом и оказание лечебного эффекта. Иногда возникают проблемы, если пациент не обратил внимание на длительность сохранения лозартана в крови, период его полного выведения и совместимость с другими лекарствами при комплексной терапии или наличии патологий, не зависящих от показателей давления, а прогрессирующих самостоятельно.

При замене основного препарата, назначенного врачом или купленного в аптеке ранее, следует обратить внимание на инструкцию и учесть все обстоятельства.
В крайнем случае обратиться за помощью в выборе аналога лозартана к врачу.

Лозартан (Losartan)

Торговые названия (Аналоги)
Производитель/страна
Форма выпуска
Дозировка
Количество в упаковке
I. КЛОСАРТ® ООО «Кусум Фарм», г. Суми, Украина Табл., покрытые п/о в бл 25 мг, 50мг №14, №28, №84
I. ЛОЗАРТИН ООО «Фармацевтическая компания» Здоровье «, г.. Харьков, Украина Табл., в/о в бл. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг №30
I. ЛОЗЕКС ООО «Фармекс Групп», Киевская обл., Г.. Борисполь, Украина Табл., в/о в бл. 12,5 мг, 25 мг, 50 мг №90, №30
II. АНГИЗАР Микро Лабс Лимитед, Индия Табл., в/о в бл. 25 мг, 50 мг №30
II. ГИПЕРЗАР Дженом Биотек ПВТ. Лтд., Индия Табл., покрытые п/о в бл 25 мг, 50 мг №7
II. ЭРИНОРМ «Хемофарм» АД, Сербия Табл., покрытые п/о в бл 50 мг, 100 мг №28
II. КАРДОМИН-САНОВЕЛЬ Сановель Иляч Сана ве Тиджарет А.Ш., Турция Табл., покрытые п/о в бл 50 мг №28
II. КОЗААР® Мерк Шарп и Доум Б.В. (Упаковка, выпуск серии) / Мерк Шарп и Доум Лимитед (производитель in bulk, контроль качества), Нидерланды / Великобритания Табл., покрытые п/о в бл 50 мг, 100 мг №28
II. ЛАРА Алкеми Лабораториз Лтд, Индия Табл., в/о, а бл. 50 мг №10
II. ЛОЗАП® АО «Зентива», Словацкая Республика Табл., в/о, а бл. 12,5 мг, 50 мг, 10 мг №30, №60, №90
II. ЛОЗАРТАН ПФАЙЗЕР® Ауробиндо Фарма Лтд, Индия Табл., покрытые п/о в бл 25 мг, 100 мг №30
II. ЛОЗАРТАН САНДОЗ® Лек фармацевтическая компания д.д., Словения Табл., покрытые п/о в бл 50 мг №30
II. ЛОРИСТА® КРКА, д.д., Ново место / ТАД Фарма ГмбХ, Словения / Германия Табл., покрытые п/о в бл 12,5 мг 25 мг, 50 мг, 100 мг №14, №28, №30, №56, №60, №84, №90, №98
II. ЛОСАКАР® Кадила Хелткер Лтд., Индия Табл., в/о в бл. 25 мг №7, №28
II. ЛОСАКОР АДИФАРМ ЭАТ, Болгария Табл., покрытые п/о в бл. 12,5 мг 25 мг, 50 мг, 100 мг №28, №30
II. ЛОСАР® Табл., в/о 25 мг №30, №100
II. ЛОСАР® Юникем Лабораториз Лтд., Индия Табл., в/о 50 мг №30, №100
II. ЛОТАР® Алкалоид АД — Скопье, Македония Табл., покрытые п/о в бл. 50 мг, 100 мг №30
II. ПУЛЬСАР® Биофарм Лтд, Польша Табл., покрытые п/о в бл. 50 мг №10, №20, №30
II. СЕНТОР® ОАО «Гедеон Рихтер» / ООО «Гедеон Рихтер Польша», Венгрия / Польша Табл., покрытые п/о в бл. 50 мг, 100 мг №10, №30
II. ТОЗААР 50 Торрент Фармасьютикалс Лтд, Индия Табл., покрытые п/о в бл. 50 мг №30
Предлагаем ознакомиться  Мокрота с кровью причины у взрослых

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

На странице представлена инструкция по применению Лозартана
. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Лозартана, которые помогут другим посетителям сайта.

Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления, хроническая сердечная недостаточность). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг 1 раз в сутки.

Лориста или Лозартан относятся к гипотензивным средствам, блокирующим олигопептидные гормоны (ангиотензины), вызывающие сужение сосудов

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема – одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Состав

Лозартан калия вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Лозартан
– антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
  • хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Фармакологическое действие

С09СА01 — антагонист рецепторов ангиотензина II.

Антигипертензивное действие. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильная кислота (Е-3174) -блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

У больных АГ не только снижает АД и уменьшает гипертрофию миокарда, но и оказывает другие важные благоприятные эффекты. Позволяет уменьшить общее количество летальных случаев сердечно-сосудистых (СС) причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных АГ с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных СД II типа с протеинурией.

Лихорадка, головокружение, ортостатические реакции в зависимости от дозы препарата. Гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 мэкв/л), повышение уровня АЛТ, анемия, незначительное повышение уровня мочевой кислоты. Ангионевротический отек, анорексия, сухость во рту. Диарея, депрессия, сонливость, мигрень.

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения;

уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Астения, утомляемость 3.8 3.9
Боль в области грудной клетки 1.1 2.6
Периферические отеки 1.7 1.9
Сердцебиение 1.0 0.4
Тахикардия 1.0 1.7
Боль в животе 1.7 1.7
Диарея 1.9 1.9
Диспептические явления 1.1 1.5
Тошнота 1.8 2.8
Боль в спине, ногах 1.6 1.1
Судороги икроножных мышц 1.0 1.1
Головокружение 4.1 2.4
Головная боль 14.1 17.2
Бессонница 1.1 0.7
Кашель, бронхит 3.1 2.6
Заложенность носа 1.3 1.1
Фарингит 1.5 2.6
Синусит 1.0 1.3
Инфекции верхних дыхательных путей 6.5 5.6

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Предлагаем ознакомиться  Как лечится аутоиммунный тиреоидит с гипотиреозом

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан какой производитель лучше. А вот и моя история. Взаимодействие с лекарственными препаратами

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана – около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана – 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь 14С изотопом меченого лозартана, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% – в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев – мужчин.

При клиренсе креатинина более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Противопоказания к применению препарата ЛОЗАП®

АГ и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие СС нарушений. Лечения заболевания почек у взрослых пациентов с гипертензией и СД II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования поражения почек, а также для уменьшения протеинурии (с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки — как часть антигипертензивной терапии).

Лечения эссенциальной гипертензии у взрослых, а также детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет, хр.СН (у пациентов в возрасте 60 лет и старше), когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным по причине несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Повышенная чувствительность к препарату, II-й и III-й триместр беременности, тяжелые нарушения функции печени.

Определена суточная доза (DDD):
перорально — 50 мг.

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, 1 г/сут. При артериальной гипертензии (АГ) средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала лечения. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1 или 2 приема). Пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Начальная доза при сердечной недостаточности 12,5 мг 1 раз/сут. Дозу увеличивают в половину каждые семь дней (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут.

В зависимости от изменений АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сутки. Пациенты с АГ и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут) — начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз/сут в зависимости от того, каковы показатели АД через 1 месяц после начала лечения.

Для детей, которые могут глотать табл., и у которых масса тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной — 50 мг 1 раз/сут. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД. У пациентов с массой тела более 50 кг обычно разовая доза составляет 50 мг 1 раз/сут.

Применение препарата ЛОЗАП® при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап® следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Оцените статью
Стояк
Adblock detector