Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.

Производителем Лозартан выпускается в форме выпуклых с обеих сторон желтых таблеток, внутреннее ядро которых окрашено в белый цвет.

Основное действующее вещество препарата ‒ содержащийся в каждой такой таблетке лозартан калия количеством в 100 мг.

Контурные упаковки из ПФВХ/алюминия в своих ячейках имеют по 15 либо по 30 таблеток. Блистеры собраны в пачки из картона, на которые нанесены важнейшие данные о препарате, включая указания о сроке его годности.

При каких обстоятельствах врач может назначить таблетки препарата Лозартан? Исчерпывающий ответ на этот вопрос дает официальная, составленная специалистами-фармакологами, инструкция по его применению. При каком именно давлении и в каких дозах его назначают, мы расскажем в следующем разделе этой статьи. А здесь мы обратим ваше внимание на общие показания к применению Лозартана.

  • Чрезмерно высокое АД;
  • Профилактика рисков смертности от заболеваний сердца и сосудов;
  • Протектирование тканей и структур почек у инсулин-зависимых диабетиков;
  • Синдром ХСН .

Вот, вкратце, какие лекарственный препарат Лозартан имеет основные показания к его терапевтическому применению.

Повышенное давление может явиться причиной патологических изменений стенок сосудов во всех органах. Наиболее опасно это для сердца, головного мозга, сетчатки глаз и почек. Активный компонент этих двух лекарств (лозартан калия) блокирует ангиотензины, вызывающие сужение сосудов и повышение давления, в результате чего происходит высвобождение из надпочечников в кровоток других гормонов (альдостеронов).

Лориста или Лозартан относятся к гипотензивным средствам, блокирующим олигопептидные гормоны (ангиотензины), вызывающие сужение сосудов.

Под влиянием альдостерона:

  • усиливается реабсорбция (всасывание) натрия с его задержкой в организме (Na способствует гидратации, участвует в выведении продуктов обмена почками, обеспечивает щелочной резерв плазмы крови);
  • происходит выведение избытка N-ионов и аммония;
  • в организме задерживаются хлориды, транспортируемые внутрь клеток и помогающие избежать обезвоживания;
  • увеличивается объем циркуляции крови;
  • нормализуется кислотно-щелочной баланс.

Лориста

Антигипертензивный препарат производится в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием, включает лозартан калия, а также дополнительные ингредиенты:

  • целлактозу;
  • кремния диоксид (сорбент);
  • магния стеарат (связующее);
  • тонкоизмельченный желатинизированный кукурузный крахмал;
  • гидрохлортиазид (мочегонное лекарство, добавляемое для защиты функции почек, содержащееся в аналогах Лористы, таких как Лориста Н и ).

В составе внешней оболочки:

  • защитное вещество гипромеллоза (мягкой структуры);
  • пластификатор пропиленгликоль;
  • красители — хинолин (желтый Е104) и титана диоксид (белый Е171);
  • тальк.

Активное вещество, угнетая ангиотензин, делает невозможным сокращение сосудов. Это способствует выравниванию давления. Лозартан назначается:

  • при начальных симптомах артериальной гипертензии в монотерапии;
  • при гипертонии в высокой стадии в комплексе комбинированного лечения;
  • сердечникам, страдающим диабетом.

Лориста производится по 12,5, 25, 50 и 100 мг основного вещества в 1 таблетке. Расфасовывается по 30, 60 и 90 шт. в картонные пачки. На первых стадиях гипертонии назначают по 12,5 или 25 мг в день. С повышением степени гипертензии возрастает и объем потребления. Длительность курса и дозировку необходимо согласовывать с лечащим врачом.

Активное вещество Лористы угнетая ангиотензин, делает невозможным сокращение сосудов. Это способствует выравниванию давления.

Лозартан

Формы употребляются перорально и содержат в 1 таблетке 25, 50 или 100 мг основного компонента и дополнительные вещества:

  • лактозу (полисахарид);
  • целлюлозу (клетчатка);
  • кремния диоксид (эмульгатор и пищевая добавка Е551);
  • магния стеарат (эмульгатор Е572);
  • кроскармеллозу натрия (пищевой растворитель);
  • повидон (энтеросорбент);
  • гидрохлортиазид (в препаратах Лозартан Н Рихтер и Лозортан Тева).

Пленочная оболочка включает:

  • смягчитель гипромеллозу;
  • красители (белый диоксид титана, желтый оксид железа);
  • макрогол 4000 (увеличивает количество воды в организме);
  • тальк.

Лозартан, подавляя ангиотензин, способствует восстановлению нормальной жизнедеятельности всего организма:

  • не влияет на вегетативные действия;
  • не вызывает сужения сосудов (вазоконстрикцию);
  • уменьшает их периферическое сопротивление;
  • регулирует давление в аорте и в кругах малого кровообращения;
  • снижает гипертрофию миокарда;
  • снимает тонус в легочных сосудах;
  • работает как диуретик;
  • отличается длительностью действия (более суток).

Средство легко поглощается из ЖКТ, метаболизируется в клетках печени, наивысшее преобладание в крови происходит спустя час, связывая с белками плазмы 95% активного метаболита. Лозартан выходит в неизменной форме с мочой (35%) и желчью (60%). Допускаемая дозировка — до 200 мг в сутки (делится на 2 приема).

Лозартан, подавляя ангиотензин, способствует восстановлению нормальной жизнедеятельности всего организма.

Список состояний здоровья человека, предполагающих невозможность применения Лозартана в лечении пациента, довольно скромен. В него входят:

  1. Непереносимость препарата;
  2. Беременность;
  3. Лактация;
  4. Возраст до 18-ти лет;
  5. Обезвоживание организма;
  6. Печеночная недостаточность в тяжелой форме.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

В некоторых случаях, не определяющих прямого запрета, назначение Лозартана все-таки требует внимания.

  • Комплексные терапевтические схемы, в которых для лечения диабетиков либо больных, страдающих патологиями почек, применяется Алискирен;
  • Печеночная недостаточность;
  • Пониженное АД;
  • Низкий объем циркулирующей в организме крови (ОЦК);
  • Сужение просвета артерии единственной почки;
  • Сужение просвета артерий обеих почек;
  • Синдром Конна;
  • ХСН в тяжелой форме.
  1. Алкоголь.
  2. Рефрактерная гиперкалиемия.
  3. Индивидуальная непереносимость.
  4. Грудное вскармливание.
  5. Печеночная недостаточность тяжелой формы.
  6. До 18 лет.
  7. Дегидратация.
  8. Беременность.
  9. Преклонный возраст.

Препарат ожидаемо усиливает воздействие на организм веществ-гипотензиков, причем, вне зависимости от того, какое действие предполагает сочетаемый с ним препарат: основное либо побочное.

Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Среди таких препаратов:

  • Антидепрессанты-трициклики;
  • Амифостин;
  • Баклофен;
  • Нейролептики.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Напомним вам и о том, что в случаях таких сочетаний следует помнить о возможном развитии артериальной гипотензии.

При комплексном применении Лозартана совместно с калийсберегающими препаратами-диуретиками, возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Это вполне может спровоцировать развитие гиперкалиемии.

К таким препаратам относятся:

  1. Амилорид;
  2. Спиронолактон;
  3. Триамтерен;
  4. Эплеренон.

https://www.youtube.com/watch?v=a9ZiV4k8yX8

Такой же эффект вызывает одновременное применение с препаратами, повышающими уровень калия:

  1. Аспаркам;
  2. Гепарин;
  3. Калия оротат;
  4. Панангин.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

При одновременном применении с препаратами, влияющими на выведение натрия из организма, следует внимательно следить за уровнем концентрации лития.

При лечении воспалений различного генеза часто применимы различные противовоспалительные препараты. При применении противовоспалительных нестероидных средств одновременно с Лозартаном антигипертензивный эффект последнего может быть значительно понижен.

Напомним некоторые НПВС-препараты:

  • Аспирин;
  • Диклофенак;
  • Ибупрофен;
  • Индометацин;
  • Пироксикам.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Если, вдобавок к этому, у пациента нарушены функции почек, то возможна катализация развития этих дисфункций. Этот процесс является обратимым.

Перечислять все практически возможные в терапевтической практике сочетания препаратов в этой статье смысла нет, поэтому позволим себе напомнить вам о том, что если вы принимаете Лозартан, а вам назначили еще и другие препараты, обязательно получите консультацию специалиста о целесообразности такого лечения и возможных последствиях.

Лозартан имеет полные одноименные аналоги и отличающиеся по составу, но обладающие сходными свойствами заменители, выпускаемые в разных странах мира. Поэтому цена и качество этих препаратов могут существенно различаться.

Такими лекарствами являются:

  1. Блоктран, который выпускается в российском Курске, стоит от 150 рублей.
  2. Козаар. Страна-производитель этого препарата ‒ США. От 270 до 650 рублей.
  3. Клосарт, выпускаемый в Украине, стоит от 100 до 420 рублей и обеспечивает качественную профилактику инсульта.
  4. Лозап. Чехия. 300-780 рублей.
  5. Лориста. Производится в Словении, заплатить придется от 185 до 620 рублей.
  6. Лозартан-Тева, фирма Тева, Израиль. В зависимости от дозировки цена на это препарат лежит в пределах от 91 до 250 российских рублей.
  7. Лозартан-н Рихтер, Гедеон Рихтер, Венгрия. Стоит это средство лечения гипертонии примерно столько же, сколько и израильский препарат.
  8. Лозартан-Н Канон, Канонфарма, Россия. Препарату соответствует самая низкая цена из трех указанных выше: до 200 рублей.
  9. Лозартан-Нан, выпускаемый в Белоруссии, стоит до 330 рублей.
  10. Лортенза, в составе которой есть и амлодипин, стоит 350 рублей.
  11. Лозартин. Тоже украинский препарат. Цена этого аналога Лозартана составляет от 25 до 95 рублей.
  12. Презартан. Индия. Дополнительно к основному действию выступает как стабилизатор сердечного ритма. В России стоит от 140 до 340 рублей.

Лозартан имеет типичный механизм действия, присущий антагонистам АТ1-рецепторов. Активные ингредиенты этой группы понижают кровяное давление, воздействуя на эндогенное вещество, повышающее АД в организме, – ангиотензин II.

Эффект ангиотензина II проявляется путем связывания с так называемыми АТ1-рецепторами в кровеносных сосудах и почках:

  • На кровеносных сосудах ангиотензин II вызывает сильное сжатие;
  • В почках ангиотензин II вызывает высвобождение альдостерона, гормона, который способствует удержанию воды и солей в организме.

Таким образом, с одной стороны, возникает сужение кровеносных сосудов, а с другой стороны, увеличение объема циркулирующей крови, которое приводит к выраженному повышению артериального давления.

Лозартан Канон

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002356
от 03.02.14
– Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-002356
от 03.02.14
– Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 25.4 мг, кроскармеллоза натрия – 5.5 мг, маннитол – 30 мг, магния стеарат – 1 мг, повидон – 3.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый – 4 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1.35 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 1.35 мг, тальк – 0.8 мг, титана диоксид – 0.5 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 50.8 мг, кроскармеллоза натрия – 11 мг, маннитол – 60 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон – 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый – 8 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.7 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 2.7 мг, тальк – 1.6 мг, титана диоксид – 1 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией для замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющейся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
  • артериальная гипотензия;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия, гиперкалиемия); снижении ОЦК; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; почечной недостаточности; состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальном и митральном стенозе; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; сердечной недостаточности с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью; тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA); сердечной недостаточности с угрожающими жизни аритмиями; ИБС; цереброваскулярных заболеваниях; печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); ангионевротическом отеке в анамнезе.

Лозартан можно применять одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Не отмечено какого-либо клинически значимого лекарственного взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, блокирующих образование ангиотензина II и его эффекты, сопутствующее назначение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых добавок и солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания ионов калия в сыворотке крови.

Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин, которые снижают АД в качестве основного или побочного аффекта, могут усиливать гипотензивное действие лозартана и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства), может снижаться гипотензивное действие лозартана. У пациентов с нарушением функции почек одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретических средств и НПВП может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в т.ч. острую почечную недостаточность и увеличение содержания калия в сыворотке крови. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ было зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и развитие токсичности; в очень редких случаях такое наблюдалось при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении лития с лозартаном следует соблюдать осторожность. Если данная комбинация необходима, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков; совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Двойная блокада РААС (например, путем комбинирования антагониста рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ или алискиреном) у пациентов с установленным диагнозом атеросклероза, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов мишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с применением однокомпонентной блокады РААС. Вопрос о применении двойной блокады РААС должен решаться в каждом случае индивидуально и при тщательном контроле АД, водно-электролитного баланса крови и функции почек.

Клинико-фармакологическая группа

Лозартан

Лозартан фармакологами отнесен к той клинико-фармаклогической группе, которую составляют препараты-антагонисты рецепторов ангиотензина-II.

Объединенные в эту относительно недавно сформированную группу, лекарственные вещества предназначены для противодействия гипертонии.

Эти ЛС являются модуляторами РАСС. Воздействуя на рецепторы – ангиотензики, эта система регулирует АД и принимает участие в предупреждении последствий ХСН.

Физико-фармакологические свойства, которыми обладает ангиотензин-II, напрямую связаны с АТ1-рецепторами.

  • Сужение просвета артерий;
  • Повышение давления жидкости в почечных клубочках;
  • Повышение уровня обратного всасывания натрия;
  • Выделение корой надпочечников гормона – альдостерона;
  • Выделение вазопрессина;
  • Интенсификация секреции норадреналина.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Фармакологические особенности

Антигипертензивный препарат. Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo, блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, включая брадикинин-опосредованные эффекты и развитие периферических отеков (лозартан – 1.7%, плацебо – 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При приеме лозартана внутрь увеличивается плазменная активность ренина, что приводит к увеличению содержания ангиотензина II в плазме крови.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. В процессе лечения антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Однако после замены лозартана активность ренина плазмы крови и уровень ангиотензина II через 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала применения препарата.

И лозартан, и его активный метаболит имеют более высокий аффинитет к рецепторам типа АТ1, чем к рецепторам типа АТ2. Активный метаболит является в 10-40 раз более активным, чем лозартан.

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ и при этом подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Лозартан и его активный метаболит демонстрируют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. При режиме дозирования препарата по 100 мг 1 раз/сут не происходит значимой кумуляции в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита.

Метаболизм

Примерно 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана, радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена наличием лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. Выведение лозартана и его метаболитов происходит через кишечник с желчью и почками. После приема внутрь меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале. После в/в введения меченного радиоактивным углеродом 14С лозартана примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у пациентов мужского пола более молодого возраста с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинической значимости.

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 1.7 раза, соответственно, выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Плазменные концентрации лозартана у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении с AUC у пациентов с нормальной функцией почек значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалось примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.

Лозартан

Производитель: Озон, Вертекс, Пранафарм, Канон и др., Россия, Рихтер (Венгрия), Тева (Россия), Алкалоид (Македония)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лозап, Лориста, Презартан, Гизаар, Вазотенз, Козаар, Блоктран и др.

Лекарственный препарат относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Он понижает и поддерживает в норме АД, снижает риск осложнений, инвалидизации и смерти.

Лозартан калия весьма избирательно действует на AT1-рецепторы. Эти структуры расположены в сосудах и тканях органов, которые образованы гладкими мышцами. Образуя связи с AT1-рецепторами, действующее вещество препарата оказывает стимулирующее действие на рост клеток, составляющих гладкомышечную ткань.

Кроме этого, он обеспечивает процесс сужения просвета кровеносных сосудов. В отношении других гормонов, принимающих участие в регуляторной деятельности, лозартан абсолютно индифферентен. Высвобождает альдостерон. Блокирует ангиотензин-II.

Попадая в организм, препарат активирует ренин плазмы. Однако, если прием прекращен, то на третьи сутки концентрация ренина восстанавливается до отметки, свойственной организму пациента в начале лечения.

Употребляемый суточными дозами до150 мг, Лозартан не оказывает значимого влияния на концентрацию таких веществ, как:

  1. Глюкоза;
  2. Триглицериды;
  3. Холестерин.

    Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

Применяемый в отношении гипертензиков, не болеющих сахарным диабетом, Лозартан оказывает понижающее действие на выделение альбумина и иммуноглобулина-G.

Используемый на протяжении четырех недель по 5мг/сутки, влияния на уровень простагландинов этот препарат тоже не оказал.

Какого-либо заметного влияния Лозартана на рефлексы, осуществляющие регулирование деятельности желез внутренней секреции, гладкомышечной ткани органов и сосудов, равно как и участвующих в трофике и адаптации ЦНС, исследованиями не выявлено.

Лозартан на протяжении всего периода применения значительно понижает содержание в организме больного мочевой кислоты.

Препарат уменьшает давление заклинивания в легочной артерии, которое косвенным образом указывает уровень давления крови в левом предсердии сердца.

У больных, страдающих болезнью сердца в форме ХСН, Лозартан повышает устойчивость организма к высоким нагрузкам.

Максимально высокий уровень гипотензивного действия препарата проявляется не ранее, чем через шесть часов по приему, в дальнейшем плавно понижаясь в последующие сутки. Устойчивое понижение АД происходит в период от 3 до 6 недель лечения препаратом.

Двухгодичными опытами на лабораторных животных канцерогенного действия Лозартана на организм не выявлено. В ходе эксперимента грызунам вводились дозы, которые близки к пороговым.

Фармакологическая кинетика препарата представлена тремя процессами:

  1. Всасывание;
  2. Распределение;
  3. Метаболизм.

На системную биологическую доступность препарата, которая лежит в пределах 33%, не оказывает влияния процесс еды. Такая невысокая биологическая доступность связана с особенностями прохождения вещества через печень.

Максимальное количество лозартана калия в плазме обнаруживается в течение часа с начала приема, а его метаболит достигает наивысших количественных показателей втрое дольше.

Препарат распределяется по организму, образовывая связи с белками более чем в 99%. Белком, который приоритетен в этом отношении, является альбумин. Через барьер, отделяющий ЦНС от кровеносной системы, лозартан практически не проникает.

  1. Баклофен.
  2. Антидепрессанты.
  3. Препараты, обладающие гипотензивным действием.
  4. Мочегонные;
  5. Антипсихотические лекарства.
  6. Амифостин.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Цена на Лозартан

Стоимость Лозартана невысокая, он относится к одному из самых доступных лекарств от гипертензии. Цена на него зависит от региона, в котором осуществляется продажа, количества таблеток, содержащихся в упаковке. В Москве и Санкт-Петербурге можно купить средство дешево не только через аптеки, но и через интернет-магазины.

Название Количество таблеток Цена (руб)
Лозартан 25 мг 30 шт. 87-95
50 шт. 128-130
Лозартан 50 мг 30 шт. 150-167
90 шт. 550-576
Лозартан 100 мг 30 шт. 315-320

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, утром (желательно в одно и то же время), независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая водой.

При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 100 мг. Если однократный прием препарата не обеспечивает целевого значения уровня АД, суточную дозу следует разделить на 2 приема: по 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 2 раза/сут или по 50 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан Канон до максимальной 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг (возможно применение лозартана в таблетках по 25 мг с риской) 1 раз/сут. Доза титруется 2 раза, в зависимости от переносимости препарата пациентом, с недельным интервалом, т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией длязамедления прогрессирования почечной недостаточности начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут с дальнейшим повышением дозы до максимальной 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1 или в 2 приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан Канон составляет 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской).

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата 25 мг (возможно применение лозартана в таблетках 25 мг или в таблетках 50 мг с риской) 1 раз/сут.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории пациентов.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек(КК 20-30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Признаки передозировки

Симптомы: чрезмерное снижение АД, тахикардия. Брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.

При превышении назначенной дозировки у пациента могут быть выражены следующие симптомы:

  • тахикардия;
  • резкий спад артериального давления;
  • брадикардия.

Терапия: форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Врач должен учесть особенность Лозартана: процедура гемодиализа в случае передозировки не даст положительного эффекта, в связи с невозможностью вывода из организма активного метаболита препарата.

Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

При передозировке у больного резко и сильно понижается давление, он ощущает все характерные симптомы от головокружения до слабости и тошноты, а также увеличивается число сердечных сокращений. На теле может проступить холодный пот. В таком случае необходимо сделать промывание желудка, затем принять «Активированный уголь» и занять то положение, в котором у гипертоника не будет кружиться голова. После передозировки необходимо прекратить прием лекарства и проконсультироваться с врачом.

Беременность

Противопоказания к применению Лозартана в периоды беременности и кормления грудью основаны на том, что, воздействуя на РАСС, этот препарат во втором и третьем триместрах беременности может вызвать дефекты развития плода либо его смерть.

Среди клинически выявленных дефектов развития плода:

  • Понижение скорости формирования костной ткани черепа;
  • Развитие маловодия относительно нормы околоплодных вод;
  • Снижение функциональности почек.

Препарат противопоказан при беременности, независимо от срока. Прием может вызвать гибель плода или патологии развития. Аномалии развития плода могут быть такими: недоразвитие костей, повышение давления, сердечная недостаточность.

Препарат

В I триместре препарат Лозартан-Н Канон не рекомендуется назначать. Однако, в тех исключительно редких случаях (менее чем у одной женщины из тысячи), когда применение всех прочих гипотензивных средств невозможно, допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача, включая еженедельное ультразвуковое обследование плода.

В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить. Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Поскольку лекарственные средства, действующие на РААС, во II-III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода, при установлении факта беременности прием препарата Лозартан-Н Канон следует немедленно прекратить.

За новорожденными и грудными детьми, которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Применение диуретиков у беременных не рекомендуется, т.к. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений, как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери -тромбоцитопении.

Препарат Лозартан Канон противопоказан при беременности. При этом степень риска для плода в I триместре ниже по сравнению со II и III триместрами, поскольку почечная перфузия у плода, зависящая от РААС, появляется во II триместре.

В I триместре препарат Лозартан Канон не рекомендуется назначать. Однако, в тех исключительно редких случаях (менее чем у 1 женщины из 1000), когда применение всех прочих антигипертензивных средств невозможно, допускается назначение препарата под тщательным наблюдением врача, включая еженедельное УЗИ плода. В случае обнаружения признаков олигогидрамниона лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II следует прекратить.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II или III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (снижение функции почек, развитие олигогидрамниона, замедление оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Поскольку лекарственные средства, действующие на РААС, во II и III триместрах беременности могут привести к нарушению развития и/или гибели плода, при установлении факта беременности применение препарата Лозартан Канон следует немедленно прекратить.

За новорожденными и грудными детьми, которые внутриутробно подверглись воздействию антагониста рецепторов ангиотензина II, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком, поэтому препарат Лозартан Канон противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Лозап плюс противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Больным с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки препарат назначают с осторожностью.

Таблетки Лозап Плюс противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности; состоянии после трансплантации почки (отсутствует опыт применения).

Применение у пожилых пациентов

Лозартан Канон (Losartan Canon) инструкция по применению

У пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Ольга, 56 лет, г. ПодольскНе смогла принимать эти лекарства, назначенные терапевтом. Сначала пила ежедневно дозировку в 50 мг Лозартана. Спустя месяц выявились образования тромбов на руках (надувались и лопались на кистях). Прекратила прием и стала пить Аскорутин, вроде состояние с сосудами выровнялось.

Маргарита, 65 лет, г. Тамбов

Прописали Лористу, но самостоятельно перешла на Лозартан. Зачем переплачивать за препарат с одинаковым действующим веществом?

Нина, 40 лет, г. Мурманск

Гипертония — это заболевание века. Стрессы на работе и дома в любом возрасте поднимают давление. Посоветовали Лористу как средство безопасное, но в аннотации к лекарству много противопоказаний. Почитав инструкцию, решила еще раз посоветоваться с врачом.

Беременность является противопоказанием к приему обоих препаратов.

Рекомендованные дозы

Приведем примеры клинически обоснованных лекарственных доз.

  1. Хронически повышенное давление предполагает лечение начальной дозой, составляющей от 50 мг в сутки, с возможностью удвоить ее в некоторых случаях.
  2. Сниженный ОЦК определяет суточную дозу, не превышающую 25 мг.
  3. Достижение пациентом 75-ти летнего рубежа и печеночная недостаточность в тех случаях, когда в отношении таких пациентов проводят гемодиализ, предполагают лечение дозами по 25 мг/ сутки.
  4. Профилактику смертности, связанной с АГ, как правило, начинают с 50-ти мг/сутки с возможным постепенным увеличением вдвое.
  5. Почки у диабетиков протектируют, принимая все те же начальные 50 мг Лозартана. В последующем проводят повышение начальной дозы вдвое.
  6. В случаях наличия ХСН проводят титрование дозы. В недельном цикле принимают один раз за сутки, по схеме 12,5 мг 25мг 50 мг. Доза поддержки такая же: 50 мг/сутки.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих диуретики в высоких дозах) может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия, поэтому до начала лечения необходимо восполнить ОЦК или начать лечение препаратом Лозартан Канон в более низкой дозе.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с сахарным диабетом 1 типа, осложненным нефропатией; особенно тщательно следует контролировать указанные показатели у больных с сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции почек.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Опыта применения лозартана у пациентов после трансплантации почки нет.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью применение препаратов, оказывающих воздействие на РААС, может привести к тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Имеются отдельные сообщения о развитии олигурии и/или нарастающей азотемии и острой почечной недостаточности, в т.ч. с летальным исходом.

Нет достаточного опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов с сердечной недостаточностью с угрожающими жизни аритмиями. В указанных группах с осторожностью следует применять препарат Лозартан Канон с бета-адреноблокаторами.

Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, препарат Лозартан Канон следует назначать с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

У больных с цереброваскулярными заболеваниями ишемического характера чрезмерное снижение АД может привести к инсульту. Рекомендуется врачебный контроль при титровании дозы.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Лозартан Канон пациентам, в анамнезе которых имеются указания на перенесенный ангионевротический отек, в т.ч. при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные средства, действующие через ингибирование РААС. Поэтому не рекомендуется применять препарат Лозартан Канон для лечения таких пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований для оценки влияния препарата на управление транспортными средствами и механизмами. Следует иметь в виду возможность появления сонливости и головокружения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, особенно в начале лечения, при повышении дозы препарата и при управлении транспортными средствами.

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Согласно инструкции, Лозап плюс можно применять одновременно с другими антигипертензивными препаратами.

https://www.youtube.com/watch?v=hpSAjZGNusg

Во время лечения необходимо контролировать появление любых симптомов нарушения водно-электролитного баланса, развивающихся на фоне сопутствующей рвоты или диареи. У таких больных следует периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке.

Предлагаем ознакомиться  УЗИ мочевого пузыря и почек:что показывает?
Оцените статью
Стояк
Adblock detector